头孢菌素是目前抗菌药物中的大家族，在对抗感染的治疗中扮演着主力的作用。头孢分类较多，衍生系列也较多，因各自具有不同的特点和适应证，常常造成混淆和困惑。下面对目前主流头孢类及衍生系列药物的特点和应用，予以简要归纳。
四代头孢菌素药物特点总述
第一代头孢菌素
注射剂代表品种为头孢唑啉，用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等 G+敏感菌感染的治疗，肠球菌耐药。头孢唑啉是许多权威指南推荐的外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉差，口服剂型主要用于敏感菌所导致的轻中度呼吸、尿路、皮肤感染。
第二代头孢菌素
注射剂代表品种有头孢呋辛、头孢孟多。头孢呋辛也是常用的围手术期预防推荐药物。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌感染，对 G+的活性较第一代差，对敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等感染有效。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。对铜绿假单胞菌无用，肾毒性较第一代降低。
头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等为口服制剂，口服制剂主要适用于上述感染中的轻症病例或序贯治疗。
头霉素类
常见药物有头孢美唑、头孢西丁，适用于肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌等引起的感染。与第二代头孢相仿，对厌氧菌作用也较强。
第三代头孢
主要注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮。
用于敏感肠杆菌科细菌等G-阴性杆菌所致严重感染。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用，不推荐作为产超广谱β内酰胺酶（ESBL）感染菌的治疗选择。
胆汁浓度（头孢哌酮、头孢曲松）和脑脊液浓度（头孢噻肟、头孢曲松）较第一、二代高，基本无肾毒性；头孢噻肟和头孢哌酮的清除主要依靠肝脏途径，头孢曲松和头孢他啶清除依靠肾脏途径。
头孢噻肟、头孢曲松尚可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染，但作用较第一、二代弱。头孢他啶可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
口服的第三代头孢菌素主要有头孢克肟、头孢泊肟、头孢地尼，用于治疗敏感菌所致轻、中度感染或者序贯治疗，但不宜用于铜绿假单胞菌的感染。
氧头孢烯类
代表性品种拉氧头孢，抗菌谱类似于第三代头孢，对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌感染有效，并有良好的抗厌氧菌活性，但对铜绿假单胞菌活性较弱；对 G+菌活性较弱，不如头孢噻肟；可用于产 ESBL 菌的轻中度感染。尿液、胆汁和脑脊液中浓度高。
第四代头孢菌素
常见注射液品种为头孢吡肟，抗菌谱与第三代类似，可以用于对第三代头孢菌素耐药而对第四代敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等所致的感染。对 ESBL 稳定性稍差，不推荐治疗使用。对 MRSA 及肠球菌、脆弱拟杆菌，梭杆菌属等厌氧菌无抗菌活性，对铜绿假单胞菌有效；肾毒性低。
头孢菌素酶抑制剂复合制剂
目前主要品种是头孢哌酮/舒巴坦，主要适用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致感染，及不动杆菌感染，并常作为含舒巴坦制剂与其他药物联合用于治疗多重耐药不动杆菌感染，但中枢浓度不高。头孢哌酮主要通过肝途径代谢，舒巴坦依靠肾途径，所以在肝或肾功能不全时，应该依据相应的情况予以评估和剂量调整。
单环β-内酰胺
代表药物氨曲南，适用于敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧 G-菌引起的感染，对需氧 G+菌和厌氧菌无抗菌活性。用于腹腔和盆腔感染时，需联用抗厌氧菌药物，可用于替代氨基糖苷类用于需氧的 G-菌感染。肾毒性低，过敏少。
注意事项
1. 有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，应谨慎使用本类药物。
2. 中度肝功能不全情况时，头孢哌酮与头孢曲松需减少剂量。
3. 第一代头孢与氨基糖苷合用可加重肾毒性；大部分头孢菌素在肾功能中度或重度不全时，需要根据 eGFR 进行调整。
4. 肠杆菌科细菌产β-内酰胺酶，头孢菌素从第一代到到第四代的耐酶活性逐渐递增。
5. 长期应用头孢哌酮或拉氧头孢治疗，会影响肠道对维生素 K 的摄入，，应注意补充维生素 K。
6. 头孢菌素类使用期间需戒酒，避免发生双硫仑反应。
