超全总结:奥美拉唑的药物相互作用、配伍禁忌及建议

2020-08-13 09:48 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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在临床中,奥美拉唑是一种常用药物,通常有注射制剂、口服制剂两种剂型,因此在临床中使用时需掌握其配伍禁忌。

1. 与氢氯吡格雷合用

【配伍禁忌】

早在 2013 年国家食品药品监督管理局发布的药品不良反应信息(第 55 期)中便提醒警惕质子泵抑制剂与氢氯吡格雷的相互作用,已有相关临床证据显示合用某些质子泵抑制剂可降低氢氯吡格雷的疗效,从而导致血栓不良事件增加,但各类质子泵抑制剂的抑制作用并不相同,以奥美拉唑对氢氯吡格雷的抑制作用最明显。

而根据研究显示,患者同时服用奥美拉唑与氢氯吡格雷,奥美拉唑可使氢氯吡格雷活性代谢物的血药浓度下降,该血药浓度下降可导致血小板聚集抑制率下降。

【建议】

奥美拉唑不建议与氢氯吡格雷合用,如正在使用氢氯吡格雷的患者必须使用质子泵抑制剂时建议选用泮托拉唑。  

2. 与双歧杆菌活菌合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑属于抗酸药物,而双歧杆菌活菌胶囊说明书中提到抗酸药与本品合用时可减弱其疗效。    

【建议】

奥美拉唑与双歧杆菌活菌分开服用。  

3. 与维生素 B12 合用

【配伍禁忌】

有研究报道称服用奥美拉唑 20 mg/天,饮食中与蛋白质结合的维生素 B12 的吸收率从 3.1% 降至 0.9%;服用奥美拉唑 40 mg/天,维生素 B12 吸水率从 3.4% 降至 0.4%。由此推断出,奥美拉唑可能减少胃肠对饮食中维生素 B12 的吸收,可能发生血液或神经病变。    

【建议】

对于长期使用使用奥美拉唑的患者,应监测维生素 B12 血清浓度。  

4. 与炔丙雌醇合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑属于酶诱导剂,与炔丙雌醇合用可能会降低炔丙雌醇的疗效。    

【建议】

奥美拉唑与炔丙雌醇合用时应谨慎,可间隔使用。

5. 与华法林钠合用

【配伍禁忌】

在临床随即研究中发现,单剂量华法林应用容易忽视 PPI 对 INR 值的潜在影响,此外也有实验表明某些患者同服奥美拉唑和华法林钠时可导致出血风险。除此之外,奥美拉唑会抑制 CYP2C19 酶,会增加华法林钠的血浆浓度,延缓华法林钠在体内的消除。  

【建议】

针对奥美拉唑联合华法林钠的患者,应密切关注 INR 值,当奥美拉唑和华法林钠一起使用时,应减少华法林钠的使用剂量。  

6. 与苯二氮卓类合用

【配伍禁忌】

临床试验分析得出结论,奥美拉唑可能通过抑制肝脏细胞色素 P450 酶而减弱地西泮的代谢。也有报道称奥美拉唑与三唑仑和氟西泮联用,容易发生共济失调现象这可能是三唑仑和氟西泮的中毒征象。由此看来,奥美拉唑可能升高苯二氮卓类药物的血清浓度及药理作用,可能出现毒性反应并可以减弱其在肝脏的氧化代谢。    

【建议】

倘若两药合用出现相互作用,建议降低苯二氮卓类药物的剂量,或停用其中一种药物。

7. 与地高辛合用

【配伍禁忌】

临床数据显示:奥美拉唑和地高辛合用后使得地高辛血药浓度升高 10%。可总结为奥美拉唑可降低胃液酸度,可能减少地高辛水解,增加其吸收。胃液 PH 值 <3 时,地高辛在胃内水解,导致活性降低或丧失。    

【建议】

合用需谨慎。使用奥美拉唑期间及停药后短时间内应调整地高辛剂量。

8. 与卡马西平合用

【配伍禁忌】

国外临床试验研究发现:口服卡马西平的患者,加用奥美拉唑时,卡马西平的药时曲线下面积显著升高,半衰期显著延长,清除率显著下降,增强其药理作用,可出现恶心、嗜睡、眼球震颤、共济失调及其他小脑症状等中毒反应特征。    

【建议】

密切监测卡马西平的血药浓度和临床指证,加用和停用奥美拉唑时,应调整卡马西平的剂量。  

9. 与铁剂合用

【配伍禁忌】

铁剂的吸收依赖于胃酸的存在,奥美拉唑抑酸作用可能影响铁剂的吸收。    

【建议】

奥美拉唑不宜与铁剂合用,必要时可适当增加铁剂使用剂量。  

10. 与西洛他唑合用

【配伍禁忌】

国外研究发现:两药物联用后奥美拉唑使得西洛他唑及其活性代谢物 OPC-13015 的暴露量分别上升了 26 和 6%,因此可以得出奥美拉唑会抑制西洛他唑 CYP2C19 的代谢过程,使其血药浓度升高。    

【建议】

合用时需谨慎,必要时西洛他唑的使用剂量需减半。  

11. 与硝苯地平合用

【配伍禁忌】

受奥美拉唑抑酶的影响,奥美拉唑可延缓硝苯地平在体内的消除,增强其药理作用。    

【建议】

两药如需合用,应减少硝苯地平的使用剂量。

12. 与盐酸麻黄碱合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑可影响盐酸麻黄碱在尿中的排泄,增加盐酸麻黄碱的半衰期,延长作用时间,特别是容易出现尿保持碱性数日或更长的情况,患者容易出现麻黄碱中毒的现象。    

【建议】

合用时盐酸麻黄碱的用量应调整。

13. 与甲氨蝶呤合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑通过抑制 H+-K+-ATP 酶的活性来发挥作用,而甲氨蝶呤在肾脏排泄过程中需要质子。国外临床数据显示:奥美拉唑与甲氨蝶呤合用,尤其是与大剂量甲氨蝶呤合用时可能引起甲氨蝶呤其代谢物羟甲氨蝶呤血清水平升高和清除减慢,可能导致甲氨蝶呤毒性的发生。

【建议】

合用需谨慎,合用期间密切监测甲氨蝶呤血药浓度,如出现相互作用可考虑停用一种药物。

14. 与苯海索合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑与苯海索合用,可降低或缩短苯海索的作用。    

【建议】

若必须合用时两者应间隔一定时间服用。

15. 与地塞米松合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑可以降低地塞米松的胃肠道吸收。    

【建议】

合用需谨慎,必要时分开服用。

16. 与伏立康唑合用

【配伍禁忌】

国内学者通过药理学试验分析得出:当两药合用时,奥美拉唑会使体内伏立康唑的最大血药浓度、血药浓度-时间曲线下总面积增加。    

【建议】

两药合用时无需调整伏立康唑的剂量,建议将奥美拉唑剂量减半。

17. 与泼尼松合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式,减弱药效。    

【建议】

合用需谨慎,必要时分开服用。

18. 与伊曲康唑合用

【配伍禁忌】

奥美拉唑可以使得伊曲康唑的吸收减少,血药浓度降低。    

【建议】

服用伊曲康唑至少 2 小时后在服用奥美拉唑。

19. 与帕罗西汀合用

【配伍禁忌】

两药物合用,奥美拉唑血药浓度会增加,从而导致胸闷、心悸、头痛、头晕、内分泌紊乱等症状。

【建议】

两药物合用,建议帕罗西汀减量使用。

20. 与长春西汀配伍

【配伍禁忌】

奥美拉唑为白色或者类白色疏松块状物或粉末,用专用溶剂稀释后为无色透明溶液,而长春西汀为脑血管扩张药物,两药物先后进行静滴会发现原本澄清的液体会变浑浊,而随着时间的逐渐推移溶液颜色逐渐加深,变色说明两药物溶液混合存在化学反应,这也进一步说明两药物间存在配伍禁忌。    

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。

21. 与氨甲环酸配伍

【配伍禁忌】

用注射器抽取少量奥美拉唑和氨甲环酸混合,结果发现针管内有白色絮状物。   

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。

22. 与复方氨基酸配伍

【配伍禁忌】

用注射器抽取少量奥美拉唑和复方氨基酸混合后立即出现白色浑浊状,放置 10 分钟后仍出现白色浑浊状,放置 30 分钟此现象不变。    

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。

23. 与盐酸氨溴索配伍

【配伍禁忌】

奥美拉唑与盐酸氨溴索混合后立即出现乳白色液体。    

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。

24. 与奥硝唑配伍

【配伍禁忌】

奥美拉唑与奥硝唑混合 15-30 分钟后出现茶色浑浊液体。    

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。

25. 与磷酸川芎嗪配伍

【配伍禁忌】

磷酸川芎嗪与奥硝唑混合后立即出现棕色絮状物,静止 5 分钟后絮状物仍未消失。

【建议】

建议更换输液器,分开静滴。  

奥美拉唑是临床中广泛应用的药物,需严格掌握其配伍禁忌,做到合理应用。

参考文献:

1.KoopH:Aloment Pharmacol Ther 6:399(1992)

2.Gugler R et al:Gastroenterology 89:1235(1985)

3. 国家药典委员会《中华人民共和国药典》二部 中国医药出版社 2010

4. 章袁 朱立勤等,伏立康唑与奥美拉唑联合应用的药物间相互作用研究【J】中国新药杂志 2017 年第 17 期

5. 邵庆花,张英杰等,奥美拉唑钠与氨甲环酸注射液存在配伍禁忌【J】护理学杂志,2009,24(1):93

6. 李维等 奥硝唑氯化钠注射液与奥美拉唑钠存在配伍禁忌【J】护理学报 2009 年第 21 期

7. 文晓红,注射用磷酸川芎嗪与注射用奥美拉唑钠存在配伍禁忌【J】,西南国防医药,2010.20(7):770         

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编辑: 黄建琴

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