5-HT4 受体激动药可作用于胃肠道胆碱能中间神经元及肠肌间神经丛的 5-HT4 受体，使兴奋性神经元释放乙酰胆碱增加，增强食道、胃、十二指肠及小肠的协调运动，促进消化系统的排空，临床可用于胃炎、功能性消化不良、糖尿病胃轻瘫、胃排空弛缓症、胃食管反流病（GERD）等。
对 5-HT4 受体有激动作用的药物有西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利、替加色罗、甲氧氯普胺。单纯的 5-HT4 受体激动药只有胃肠促动力作用，兼有多巴胺受体拮抗作用的药物一般兼有止吐和胃肠促动力作用。
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