J Med Chem:碳硼烷结构帮助药物高效靶向多种肿瘤

2012-09-11 07:26 来源:丁香园 作者:猎人vs狼
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据说,拉尔夫·瓦尔多·爱默生曾经说过:“一招鲜,吃遍天。”密苏里大学的研究人员正在这样做,他们的目标是研发靶向癌症药物。在一项新的研究中,密苏里大学的药物化学家通过为现行用于治疗特定类型癌症的药物加上一个特殊结构,从而产生更好的疗效。

“在过去几十年,我们发现碳硼烷被越来越多的应用于药物设计。”艺术与科学学院化学助理教授Mark W. Lee Jr说:“碳硼烷由三种成分组成——硼、碳、氢。碳硼烷不直接发挥抗癌作用,而是协助药物更加紧密的结合在其标靶上,创造一种更有力的癌细胞杀灭机制。
 
这项研究中,Lee与其研究团队利用碳硼烷发明了一种新药可用于切断对癌细胞生存至关重要的能量生成过程。所有的细胞通过复杂、多步骤的过程获得能量。药物有效的关键是将药物靶向某些癌细胞,而非健康细胞过程。通过增加药物的结合力度,药物用量得以降低,从而减小了药物副作用,提升了治疗效果。Lee发现利用碳硼烷可使药物的结合能力增加10倍左右。
 
Lee说:“药物对它们的标靶结合能力增强的原因是碳硼烷开辟了一种独特且非常强的氢键结合模式,这是药物相互作用最强的模式。”Lee说这个发现可使药物得到更进一步的利用。
 
“放疗或化疗后癌细胞自我修复并再次侵犯机体的概率非常高,”Lee说:”这种药物不单单是选择性的切断癌细胞能量生成过程,它同样会抑制癌细胞自我修复的过程。当我们对碳硼烷基质药物进行试验测试时,我们发现药物(抑制细胞自我修复的能力)是难以置信的高效。截至到目前,我们已经在乳腺癌、肺癌和结肠癌患者中试验了这种药物,均得到了理想的结果。”
 
根据Lee所说,这是第一次有研究系统性展示碳硼烷如何提升药物活性。Lee相信这个发现会开启新的途径来提升其他疾病治疗药物的性能,而不仅仅局限于癌症药物。
 
“最终的结果是这些新药的治疗效果比现在临床上应用的药物增强了数千倍,”Lee说。虽然距新药上市还需几年的时间,但Lee说药物临床试验会在两年内开始。另外,关于其他癌症治疗药物的进一步试验正在进行中。

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编辑: 李林栋

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